Inzulinkészítmények

Az inzulin négy alapvető formában kapható. Mind a négy formában más és más a hatás felléptéhez szükséges idő illetve a hatás időtartama.

• A gyorshatású inzulin, mint amilyen a hagyományos emberi inzulin, gyorsan ható és rövid hatásidejű készítmény. Az injekciót 15-20 perccel étkezés előtt vagy közvetlenül étkezés után kell adni. A maximális hatását 2-4 óra múlva éri el, a hatástartama 6-8 óra. A készítmény teljesen megegyezik az emberi inzulinnal.

• Ultragyorshatású inzulin: A közelmúltban kutatók módosították az inzulinmolekula kémiai felépítését (kicseréltek két aminosavat a fehérjében). Ennek hatására ún. ultragyorshatású inzulinkészítményeket kaptak (mint a liszpro inzulin és az aszpart inzulin), melyek a hagyományos inzulinnál gyorsabban érik el maximális hatásukat és a hatástartalmuk is rövidebb (lásd táblázat). A hagyományos inzulin a bőr alatti szövetben hexaméreket alkot (hat inzulinmolekula egymáshoz köt), ami egy bőr alatti inzulinraktárhoz hasonlítható és a vérbe való felszívódást lassítja. A hexaméreknek ugyanis előbb le kell bomlani, mert a hajszálerek a monoméreket (egy inzulinmolekula) könnyebben tudják felvenni. A mesterséges ultragyors inzulinkészítmények kevésbé hajlamosak a hexamér-képződésre és így késlekedés nélkül a véráramba jutnak. Az ultragyors inzulinkészítmények előnye, hogy az étkezés előtt nem kell 15-20 percet várni, az injekció beadása után azonnal el lehet az étkezést kezdeni. Egy hátrányos hatása lehet ezeknek a készítményeknek azonban, hogy a hatás gyorsabban lecseng mint a hagyományos inzulinnál és így az étkezés után könnyebben alakulhat ki hiperglikémia.

• A középhatású inzulin (mint az inzulin lente, vagy az isofán inzulin szuszpenzió) 1-3 óra múlva kezd hatni, maximális hatását 6-10 óra múlva fejti ki, és összesen 12-18 óráig hat. Ezt a fajta inzulint lehet reggel adni, és akkor hatásával lefedi a nap első felét, vagy este, hogy lefedje az éjszakát. Segítségével pótolható a szervezet alap-, a szénhidrátok felvételétől független inzulinszükséglete (bázisinzulin). Az injekciót általában reggel és este kell beadni a táplálék felvételétől függetlenül. A középhatású inzulinok előállítása hosszú kutatások eredménye és két fontos tényt használ fel:

1. felismerték, hogy az inulinmolekula élettani pH-értéknél savként reagál és bázikus partnerrel szemben sószerű komplexet képez.
2. cink elősegíti az inzulin kristályosodását.

Tehát ha inzulint egy bázikusan reagáló fehérjével (például a halból származó fehérjével: a protaminnal) cink jelenlétében összekeverünk (ez az ún. NPH-inzulin a német Neutrales Protamin Hagedorn-ból) és az oldatot a bőr alá fecskendezzük, a protaminnak előbb le kell bomlania, hogy az inzulin felszabaduljon. Fontos továbbá, hogy az oldat ugyanolyan mértékben tartalmazzon inzulint és protamint, különben az étkezés előtt befecskendezett gyorshatású inzulin is komplexet képez a protaminnal és elhúzódó hatásúvá válik. Ezt az ún. isofán inzulinnal érték el, mely egyező mennyiségben tartalmazza a reagáló partnereket (protamin és inzulin).

Az inzulin lente készítmény a fentebb említett második tulajdonságot használja fel: acetátpuffer és cink jelenlétében az inzulinmolekula kikristályosodik és a kristályból csak lassan oldódik fel. Ezt a cink-inzulinkészítményt azonban nem lehet kombinációban adni a gyorshatású inzulinokkal, mert azok is elhúzódó hatásúvá válnak.

• A hosszú hatású inzulin (mint a kiterjesztett inzulin-cink szuszpenzió, az inzulin ultra-lente, valamint a glargin inzulin) nagyon kevés hatással bír az első 6 óra alatt, de a hatásideje hosszú, 28-36 óra. Ezek a készítmények a középhatásúakhoz hasonlóan a táplálék felvételétől független inzulinszükségletet fedezik, azzal a különbséggel, hogy ezeket az inzulinokat elég naponta egyszer fecskendezni (általában este). A készítmények a már ismert elvek alapján működnek (inzulin-cink szuszpenzió, inzulin ultra-lente), kivéve a glargin inzulin, mely az ultragyorshatású inzulinokhoz hasonlóan molekuláris biokémiai módszerekkel (aminosavak módosításával) készül. A módosítás hatására az inzulin lassan szabadul fel a bőr alatti szövetből a véráramba, felszívódása a többi hosszabb hatástartalmú készítményhez képest sokkal egyenletesebb és megbízhatóbb.

Előnyös lehet egy gyors- és egy középhatású inzulin kombinációja is. Ilyenkor egy injekcióval lehet a kettőt a szervezetbe juttatni, ezzel az injekció helyén kialakuló szövődményeket lehet csökkenteni.